手性脲/硫脲 Chiral Urea/Thiourea

近年來，有機小分子催化體系在藥物化學中成為合成手性化合物的研究熱點。有機小分子催化劑因其空氣中穩定，低毒，廉價易得，官能團耐受性好，在不對稱合成中有著廣泛的應用。其中，手性（硫）脲類有機小分子催化劑有獨特的雙氫鍵參與反應而備受關注。1988年，E. N. Jacobsen教授首次發現了手性（硫）脲類有機小分子催化劑實現不對稱 strecker反應，他們開發的（硫）脲是以叔亮氨酸酰胺和手性環己二胺為骨架。雙功能手性（硫）脲-胺同時活化親電試劑和親核試劑，因此加快反應速率的同時并提高反應的選擇性。后續他們又報道了利用此類手性（硫）脲應用于不對稱 Mannich反應，不對稱 pictet-spengler反應，不對稱 Aza-Henry反應，不對稱 Michael反應。