氨基酸及其衍生物在有機小分子催化反應中,顯現了重要的作用。2000年,List等在JACS上發表了題為“Proline-catalyzed Direct Asymmetric Aldol Reactions”的通訊論文,開啟了有機催化發展的“黃金時代”,脯氨酸也成為最早直接用于分子間不對稱Aldol反應中的有機小分子催化劑,并且有以下優點(1)催化劑無毒,環境友好 (2)部分催化劑可溶于水,便于萃取分離 (3)催化反應無需惰性氣體保護,條件溫和,操作簡便 (4)兩個對映體都有催化活性,能夠回收重復使用,具工業化應用前景