1、開發了一種高度對映選擇性鈀催化的未活化烯烴與鄰乙炔基苯胺的分子間串聯 Heck/Cacchi 反應,該反應提供了一種強大的途徑來獲得廣泛的對映體富集的 2,3-二氫苯并呋喃或二氫吲哚取代的全碳季吲哚 藥物研究中感興趣的立體中心。 其顯著特點包括固有的原子經濟和階梯經濟、高官能團耐受性、溫和的條件、廣泛的結構多樣性以及優異的對映選擇性。
2、我們開發了一種新穎且簡單的方案,以在金(I)催化下使用鄰炔基芳基-α-重氮酯實現萘酚和苯酚的 C-H 鍵功能化/脫芳構化。可以以良好的收率獲得各種螺環分子,具有出色的化學和區域選擇性以及中等至良好的非對映選擇性。
3、用于合成 P-手性膦衍生物的過渡金屬催化方法的開發提出了相當大的挑戰。我們提出了一種容易獲得的二級膦氧化物和芳基溴化物的直接 Pd/Xiao-Phos 催化交叉偶聯反應,可快速獲得 P-手性膦氧化物。該反應通過多種反應伙伴高效進行,以高達96%的產率和97%的ee提供各種叔氧化膦。此外,還實現了DiPAMP配體及其類似物的合成,這證明了切換 DiPAMP 支鏈的合適途徑。