2016年,趙軍鋒教授所在課題組在炔胺的氮上引入吸電子取代基合成了炔酰胺—Ynamides,相比于炔胺,Ynamides的熱、水穩定性大大提高,同時由于引入了吸電子基團, Ynamides本身堿性降低。作者利用Ynamides作為縮合劑,在不加其它添加劑的條件下,成功合成了一系列無外消旋化的多肽化合物。Ynamides合成簡單,只需要兩步就能得到, 如下:
與現有的縮合劑相比,Ynamides作為縮合劑時,反應的產率明顯提高。最重要是,在作者討論的底物中沒有發現有消旋化的發生。
此外,在文獻條件下,即使當氨基酸側鏈中含有-OH,-SH,-CONH2,NH時,反應也能選擇性地發生,因此不需要額外對側鏈進行保護。當使用Val與Aib這些位阻較大取代 氨基酸作為底物時,只需要延長反應時間,也能以高收率得到目標化合物,并且將反應放大至20 mmol時,對收率也沒有太大的影響。此外,該方法也可以應用于多肽片段之間的 縮合。綜上,Ynamides作為縮合劑具有極強的應用性。